Abiraterone Acetate (Nru CAS: 154229-18-2) - Inibitur ta' Sinteżi ta' Androġeni Immirat għal Kanċer Avvanzat tal-Prostata
Bħala fornitur professjonali ta' ingredjenti attivi ta'-onkoloġija farmaċewtika, aħna nipprovdu Abiraterone Acetate ta'-purità għolja li jikkonforma strettament mal-istandards globali tal-farmakopea (USP, EP, BP). L-ewwel-fil--inibitur orali tas-sintesi tal-androġeni, huwa pedament fit-trattament ta'kastrazzjoni metastatika-kanċer tal-prostata reżistenti (mCRPC)ukastrazzjoni metastatika-kanċer sensittiv tal-prostata (mCSPC)-żewġ stadji avvanzati ta' kanċer tal-prostata mmexxi minn sinjalazzjoni ta' androġeni. Il-mekkaniżmu tiegħu li jimmira l-produzzjoni ta' androġeni barra t-testikoli (eż., fil-glandoli adrenali, tessut tat-tumur tal-prostata) jindirizza ħtieġa kritika mhux sodisfatta f'pazjenti b'mard progressiv minkejja terapija ormonali standard.
Informazzjoni Bażika tal-Prodott
| Oġġett | Dettalji |
|---|---|
| Isem tal-Prodott | Abiraterone Aċetat |
| CAS Nru. | 154229-18-2 |
| Sinonimi | (3 )-17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-yl aċetat; Zytiga® (isem tad-ditta għal formulazzjonijiet kummerċjali) |
| Formula Molekulari | C₂₆H₃₃NO₂ |
| Piż Molekulari | 391.54 |
| Dehra | Trab kristallin abjad għal -abjad; Bla riħa |
| Speċifikazzjoni | - Grad Farmaċewtiku: Purità Akbar minn jew ugwali għal 99.0% (HPLC); Assaġġ (bħala abiraterone acetate) 98.0%–102.0%; Rotazzjoni ottika speċifika [ ]²⁰D +14 grad sa +18 grad (f'kloroform); Telf mat-tnixxif Inqas minn jew ugwali għal 0.5%; Metalli tqal (Pb Inqas minn jew ugwali għal 5ppm, Hg Inqas minn jew ugwali għal 1ppm, Cd Inqas minn jew ugwali għal 1ppm); Solventi residwi (etanol Inqas minn jew ugwali għal 500ppm, aċetun Inqas minn jew ugwali għal 500ppm) |
| Punt tat-tidwib | 110–114 grad (b'dekompożizzjoni) |
| Solubilità | Prattikament ma jinħallx fl-ilma (≈0.1 mg/L f'25 grad); Solubbli fl-etanol (≈2 mg/mL), metanol (≈3 mg/mL), u kloroform (≈50 mg/mL); Solubbli kemxejn fl-aċetat etiliku |
| Kundizzjonijiet tal-Ħażna | Aħżen f'kontenitur frisk (2–8 gradi ), niexef, ħafif-protett; Issiġillat biex jipprevjeni l-assorbiment tal-umdità, l-ossidazzjoni u l-fotodegradazzjoni; Żmien kemm idum tajjeb: 36 xahar għal grad farmaċewtiku (meta maħżun skont il-kundizzjonijiet) |
Funzjonijiet Ewlenin u Mekkaniżmu ta' Azzjoni
It-tkabbir tal-kanċer tal-prostata jiddependi ħafna fuq l-androġeni (ormoni tas-sess maskili, eż. testosterone, dihydrotestosterone/DHT). Terapija ormonali standard (terapija ta’ privazzjoni ta’ androġeni/ADT) tnaqqas il-produzzjoni ta’ androġeni testikolari iżda ma timblokkax is-sintesi ta’ androġeni f’tessuti oħra (glandoli adrenali, ċelluli tat-tumur tal-prostata) jew minn prekursuri adrenali (eż. dehydroepiandrosterone/DHEA).
Abiraterone Acetate huwa aprodroga-jiġi kkonvertit fil-ġisem għall-forma attiva tiegħu,abiraterone, li jinibixxi b'mod irriversibbliċitokromu P450 17A1 (CYP17A1). CYP17A1 hija enzima ewlenija fis-sintesi tal-androġeni li tikkatalizza żewġ passi kritiċi:
17 -idrossilazzjoni: Jikkonverti pregnenolone/progesterone għal 17 -hydroxypregnenolone/17 -hydroxyprogesterone.
Attività C17,20-lyase: Jikkonverti dawn il-{0}}metaboliti idrossidiċi għal DHEA (prekursur ta' testosterone u DHT).
Billi jimblokka CYP17A1, abiraterone jelimina kważi s-sorsi kollha ta' androġeni (testikolari, adrenali, u derivati tat-tumur-), iwaqqaf it-tkabbir u s-sopravivenza taċ-ċelluli tal-kanċer tal-prostata.
Applikazzjonijiet Kliniċi (Onkoloġija Umana)
Abiraterone Acetate huwa approvat globalment għat-trattament ta 'kanċer tal-prostata avvanzat, dejjem użat flimkien ma'prednisone/prednisolone(kortikosterojdi) biex itaffi l-effetti sekondarji (eż., eċċess ta’ mineralokortikojdi). L-indikazzjonijiet ewlenin tiegħu jinkludu:
1. Kastrazzjoni Metastatika-Kanċer tal-Prostata Reżistenti (mCRPC)
mCRPC huwa kanċer tal-prostata li jimxi 'l quddiem minkejja l-ADT (livelli kastrati ta' testosterone). Abiraterone Acetate jintuża f'żewġ settings:
Wara-kimoterapija mCRPC: Għal pazjenti li rċevew docetaxel minn qabel (mediċina tal-kimoterapija). Doża orali: 1000 mg darba kuljum (fuq stonku vojt) + prednisone 5 mg darbtejn kuljum. Provi kliniċi (eż., COU-AA-301) urew sopravivenza ġenerali estiża (OS: 15.8 xhur vs. 11.2 xhur bi plaċebo) u dewmien fil-progressjoni tal-marda.
mCRPC ta' qabel-kimoterapija: Għal pazjenti li ma rċevewx kimoterapija minn qabel. Doża orali: 1000 mg darba kuljum + prednisone 5 mg darbtejn kuljum. Provi (eż., COU-AA-302) urew OS mtejjeb (34.7 xhur vs. 30.3 xhur bil-plaċebo) u tnaqqis fil-progressjoni tal-uġigħ.
2. Kastrazzjoni Metastatika-Kanċer Sensittiv tal-Prostata (mCSPC)
mCSPC huwa kanċer tal-prostata li nfirex f'siti imbiegħda (eż. għadam, lymph nodes) iżda għadu jirrispondi għall-ADT. Abiraterone Acetate huwa approvat għall-użu flimkien ma 'ADT u prednisone:
Doża orali: 1000 mg darba kuljum + prednisone 5 mg darbtejn kuljum + ADT (eż., agonisti/antagonisti tal-ormoni luteinizing-li jirrilaxxaw). Provi (eż., LATITUDE, STAMPEDE) urew benefiċċju sinifikanti ta' OS (OS medjan ma ntlaħaqx vs. 34.7 xhur b'ADT biss) u riskju mnaqqas ta' progressjoni tal-marda jew mewt b'~50%.
3. Użi Investigattivi Oħra
Għadha għaddejja riċerka biex tespandi l-użu tagħha għal:
Kanċer tal-prostata mhux-metastatiku-reżistenti (nmCRPC).
Kanċer tal-prostata f'pazjenti b'mutazzjonijiet BRCA (li jimmiraw tumuri defiċjenti ta' tiswija tad-DNA-).
Assigurazzjoni tal-Kwalità u s-Sigurtà
Bħala mediċina tal-onkoloġija speċjalizzata b'rekwiżiti kliniċi stretti, Abiraterone Acetate jeħtieġ kontroll rigoruż tal-kwalità biex jiżgura l-effikaċja, il-purità u s-sigurtà:
1. Manifattura u Kontroll tal-Purità
Sinteżi: Prodott permezz ta' sinteżi kimika kirali f'diversi -passi (li tinvolvi kostruzzjoni ta' nukleu sterojdi u twaħħil taċ-ċirku tal-piridina), b'kontroll strett fuq l-isterjokimika (biex jiġi żgurat l-{1}}isomer attiv). Il-purifikazzjoni permezz tal-kromatografija tal-kolonna u r-rikristallizzazzjoni tneħħi l-impuritajiet (eż., diastereomeri, prodotti sekondarji sintetiċi) għal Inqas minn jew ugwali għal 0.1%.
Konformità tal-GMP: Manifatturati fi kmamar nodfa ta' Grad A/B (skond il-linji gwida tal-ICH Q7) biex tiġi evitata l-kontaminazzjoni mikrobjali u l-kontaminazzjoni inkro-ma' mediċini oħra.
2. Attributi Kritiċi tal-Kwalità (CQAs)
| Oġġett tat-test | Metodu | Kriterju ta' Aċċettazzjoni |
|---|---|---|
| Purità u Assaġġ | HPLC (kolonna C18, skoperta 254 nm) | Purità akbar minn jew ugwali għal 99.0%; 98.0%–102.0% assaġġ |
| Purità Chirali (3 -isomer) | HPLC Chiral (kolonna bbażata fuq iċ-ċelluloża) | Iktar minn jew ugwali għal 99.5% (isomeru attiv); Inqas minn jew ugwali għal 0.5% (iżomer 3 -inattiv) |
| Sustanzi Relatati | HPLC (eluzzjoni gradwali) | Impurità waħda Inqas minn jew ugwali għal 0.2%; impuritajiet totali Inqas minn jew ugwali għal 0.5% |
| Metalli Tqil | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-Mass Spectrometry) | Pb Inqas minn jew ugwali għal 5ppm, Hg Inqas minn jew ugwali għal 1ppm, Cd Inqas minn jew ugwali għal 1ppm, As Inqas minn jew ugwali għal 1ppm |
| Solventi Residwu | GC (kampjunar tal-ispazju tar-ras) | Solventi tal-Klassi 2 (etanol, aċetun) Inqas minn jew ugwali għal 500ppm; Solventi tal-Klassi 1 (benżin, metanol) mhux misjuba |
| Rata ta' Xoljiment (Pilloli) | Apparat USP II (metodu tal-qadfa, 0.05M HCl + 0.5% sodium lauryl sulfate) | Iktar minn jew ugwali għal 80% maħlul f'60 minuta |
3. Konsiderazzjonijiet ta 'Sigurtà
Effetti sekondarji: L-aktar effetti sekondarji komuni huma relatati ma 'eċċess ta' mineralokortikojdi (minħabba l-inibizzjoni ta 'CYP17A1 li taffettwa s-sintesi tal-kortisol) u jinkludu pressjoni għolja, ipokalemija (potassju baxx), żamma ta' fluwidu, u edema. Dawn huma ġestiti bi prednisone fl-istess ħin. Effetti sekondarji rari iżda serji jinkludu epatotossiċità (immonitorja t-testijiet tal-funzjoni tal-fwied/LFTs kull xahar), arritmiji kardijaċi, u insuffiċjenza adrenali.
Kontra-indikazzjonijiet: Sensittività eċċessiva għal abiraterone acetate jew għal xi sustanzi mhux attivi; indeboliment epatiku sever (Child-Pugh Klassi Ċ); tqala (riskju teratoġeniku-nisa f'età li jista' jkollhom it-tfal għandhom jevitaw l-espożizzjoni).
Interazzjonijiet tad-Droga: Evita l-użu fl-istess ħin ma' indutturi qawwija ta' CYP3A4 (eż. rifampin, phenytoin)-dawn inaqqsu l-livelli ta' abiraterone. Oqgħod attent b'warfarin (iżid ir-riskju ta' fsada) u digoxin (iżid ir-riskju ta' arritmija relatata mal-ipokalemija-).
Kooperazzjoni u Kuntatt
Aħna nipprovdu Abiraterone Acetate ta' grad -farmaċewtiku f'ippakkjar speċjalizzat (kunjetti tal-ħġieġ ambra b'dessikkanti) biex inżommu l-istabbiltà:
Ippakkjar: 1g, 10g, 100g, jew kwantitajiet tad-dwana (għall-R&D jew manifattura kummerċjali), issiġillati taħt nitroġenu biex jipprevjenu l-ossidazzjoni.
Appoġġ Tekniku: Ipprovdi COA (Ċertifikat ta 'Analiżi) dettaljat, dejta ta' stabbiltà, u dokumentazzjoni regolatorja (DMF, CEP) biex tappoġġja r-reġistrazzjoni tad-droga fis-swieq globali (US, UE, APAC).
Jekk inti manifattur farmaċewtiku, kumpanija ta 'R&D tal-onkoloġija, jew organizzazzjoni tal-manifattura b'kuntratt (CMO) iffukata fuq terapiji tal-kanċer, jekk jogħġbok ikkuntattjana għal kooperazzjoni dettaljata:
Informazzjoni ta' Kuntatt:
Email: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Aħna nżommu mal-prinċipji ta' "kwalità tal-grad ta'-onkoloġija, konformità regolatorja, u sikurezza tal-pazjent" u nistennew bil-ħerqa li nappoġġaw l-iżvilupp u l-provvista ta' trattamenti tal-kanċer tal-prostata li jsalvaw il-ħajja-!
Hot Tags: Abiraterone Acetate 154229-18-2, Droga għall-Kanċer tal-Prostata, Inibitur CYP17A1, Trattament mCRPC, Onkoloġija API, Grad Farmaċewtiku Abiraterone, Fornitur tal-Onkoloġija taċ-Ċina
编辑分享
Jista' l-abiraterone acetate jintuża waħdu biex jikkura l-kanċer tal-prostata?
Hemm xi effetti sekondarji ta 'abiraterone acetate?
Kif jiġi fornut u mqassam l-abiraterone acetate?
It-tags Popolari: abiraterone acetate cas no.: 154229-18-2, iċ-Ċina abiraterone acetate cas no.: 154229-18-2 manifatturi, fornituri
