Tadalafil (Nru CAS: 171596-29-5) - Inibitur tal-PDE5 li Jaġixxi fit-Tul għal Disfunzjoni Erettili u Pressjoni Għolja Arterjali Pulmonari
Bħala fornitur professjonali ta' ingredjenti farmaċewtiċi attivi (APIs) ta'-grad farmaċewtiku, aħna nipprovdu Tadalafil ta'-purità għolja li jikkonforma strettament mal-istandards globali tal-farmakopea (USP, EP, BP, CP). Inibitur tal-fosfodiesterase tat-tip 5 (PDE5) selettiv u li jaħdem fit-tul, huwa klinikament approvat għat-trattamentdisfunzjoni erettili (ED), iperplażja beninna tal-prostata (BPH), upressjoni għolja arterjali pulmonari (PAH). Il-profil farmakokinetiku uniku tiegħu-b'half-ħajja ta' ~17.5 sigħat-permetti dożaġġ flessibbli (fuq talba-jew doża baxxa-kuljum) u effetti terapewtiċi estiżi, li jagħmilha għażla preferuta fis-saħħa tal-irġiel u l-kura kardjovaskulari.
Informazzjoni Bażika tal-Prodott
| Oġġett | Dettalji |
|---|---|
| Isem tal-Prodott | Tadalafil |
| CAS Nru. | 171596-29-5 |
| Sinonimi | (6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1',2':1,6]pirido[3,4-b]indole-1,4-dione; Cialis® (isem tad-ditta għal formulazzjonijiet ED/BPH); Adcirca® (isem tad-ditta għal formulazzjonijiet PAH) |
| Formula Molekulari | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Piż Molekulari | 389.40 |
| Dehra | Trab kristallin abjad għal -abjad; Bla riħa |
| Speċifikazzjoni | - Grad Farmaċewtiku: Purità Akbar minn jew ugwali għal 99.0% (HPLC); Assaġġ 98.0%–102.0% (bażi anidruża); Telf mat-tnixxif Inqas minn jew ugwali għal 0.5%; Residwu mat-tqabbid Inqas minn jew ugwali għal 0.1%; Metalli tqal (Pb Inqas minn jew ugwali għal 1ppm, Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.1ppm, Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.1ppm); Solventi residwi (metanol Inqas minn jew ugwali għal 300ppm, aċetonitrile Inqas minn jew ugwali għal 410ppm, aċetat etiliku Inqas minn jew ugwali għal 500ppm); Purità ottika (ee) Iktar minn jew ugwali għal 99.5% |
| Punt tat-tidwib | 302–305 grad (b'dekompożizzjoni) |
| Solubilità | Prattikament ma jinħallx fl-ilma (≈0.02 mg/mL f'25 grad); Ftit solubbli fl-etanol (≈0.8 mg/mL) u l-metanol; Solubbli f'dimethyl sulfoxide (DMSO) u aċidi dilwiti (eż., 0.1M HCl) |
| Kundizzjonijiet tal-Ħażna | Aħżen f'kontenitur frisk (2–8 gradi ), niexef, ħafif-protett; Issiġillat taħt nitroġenu biex jipprevjenu l-ossidazzjoni u l-assorbiment tal-umdità; Evita kuntatt ma 'aċidi/bażijiet qawwija u aġenti ossidanti; Żmien kemm idum tajjeb: 36 xahar għall-grad farmaċewtiku |
Funzjonijiet Ewlenin u Mekkaniżmu ta' Azzjoni
Tadalafil jeżerċita l-effetti terapewtiċi tiegħu billijinibixxi b'mod selettiv PDE5-enżima li tkisser cyclic guanosine monophosphate (cGMP), molekula ewlenija ta' sinjalazzjoni fir-rilassament tal-muskoli lixxi:
1. Għal Disfunzjoni erettili (ED)
Trigger Fiżjoloġiku: L-istimulazzjoni sesswali tikkawża r-rilaxx ta 'nitric oxide (NO) fil-corpus cavernosum tal-pene.
Akkumulazzjoni cGMP: NO jattiva guanylate cyclase, li żżid il-produzzjoni ta 'cGMP. Tadalafil jinibixxi PDE5, jipprevjeni d-degradazzjoni tal-cGMP u jippermetti li l-livelli tiegħu jogħlew.
Rilassament tal-Muskoli Lixx: CGMP elevat jirrilassa l-muskoli lixxi tal-vini tad-demm tal-pene, u jżid il-fluss tad-demm fil-corpus cavernosum-li jirriżulta f'erezzjoni.
Vantaġġ Ewlenin: B'differenza mill-inibituri PDE5 li jaġixxu iqsar-(eż., sildenafil), CAS#171596-29-5 half-life twila tippermetti li jseħħu erezzjonijietspontanjamentfi żmien 24-36 siegħa mid-dożaġġ (l-ebda ħtieġa għal ħin preċiż relattiv għall-attività sesswali).
2. Għall-Iperplażja Beninja Prostatika (BPH)
Link tal-Patoloġija: BPH tinvolvi tessut tal-prostata mkabbar li jikkompressa l-uretra, li jikkawża sintomi urinarji (eż., awrina frekwenti, nixxiegħa dgħajfa). PDE5 huwa wkoll espress fil-muskolu lixx tal-prostata u l-għonq tal-bużżieqa tal-awrina.
Effett ta' Rilassament: huwa jinibixxi PDE5 fil-prostata u l-bużżieqa tal-awrina, illaxkar tal-muskoli lixxi, inaqqas l-ostruzzjoni tal-uretra, u jtejjeb il-fluss tal-awrina. Ħafna drabi jintuża f'pazjenti kemm b'ED kif ukoll b'BPH (indikazzjoni doppja).
Applikazzjonijiet ewlenin (Qasam Farmaċewtiku)
Tadalafil CAS#171596-29-5 jingħata mill-ħalq (pilloli, pilloli li jiddiżintegraw mill-ħalq) u huwa strettament riċetta biss minħabba riskji kardjovaskulari potenzjali. Id-dożaġġ ivarja skond l-indikazzjoni:
1. Disfunzjoni erettili (ED)
Dożaġġ fuq-Dożaġġ: 10 mg meħuda mill-inqas 30 minuta qabel attività sesswali; jista' jiġi aġġustat għal 5 mg (għal ED ħafifa jew pazjenti anzjani) jew 20 mg (għal ED severa), bi frekwenza massima ta' darba kuljum.
Doża ta' -Doża Baxxa ta' Kuljum: 2.5 mg jew 5 mg meħuda darba kuljum (irrispettivament mill-attività sesswali), ideali għal pazjenti li qed ifittxu funzjoni sesswali spontanja jew dawk b'komorbidità tal-BPH.
2. Iperplażja Beninja Prostatika (BPH)
Monoterapija: 5 mg darba kuljum (ittejjeb is-sintomi urinarji fi żmien 1-2 ġimgħat).
Terapija Kombinata: 5 mg darba kuljum b'alfa-imblokkaturi (eż., tamsulosin) għal BPH severa (jevita pressjoni baxxa addittiva minħabba effett minimu fuq il-pressjoni tad-demm f'dożi baxxi).
3. Pressjoni Għolja Arterjali Pulmonari (PAH)
Formulazzjoni tad-ditta (Adcirca®): 40 mg darba kuljum (doża ogħla minn ED/BPH, peress li l-PAH teħtieġ inibizzjoni akbar ta' PDE5 fil-vaskulatura pulmonari).
Indikazzjoni: Approvat għall-PAH (WHO Grupp 1) biex ittejjeb il-kapaċità tal-eżerċizzju u tittardja l-aggravar kliniku.
Assigurazzjoni tal-Kwalità u s-Sigurtà
Bħala API ta' preskrizzjoni kritika, CAS#171596-29-5 teħtieġ kontroll rigoruż tal-kwalità biex tiżgura l-purità, il-qawwa u s-sikurezza, speċjalment minħabba l-potenzjal tagħha għall-interazzjonijiet tal-mediċini u l-effetti sekondarji kardjovaskulari:
1. Manifattura u Kontroll tal-Purità
Sinteżi: Prodott permezz ta' sinteżi kimika f'diversi-passi (li tibda minn derivattivi ta' 1,3-benzodioxole), b'passi ewlenin li jinkludu ċiklizzazzjoni, riżoluzzjoni kirali (biex tiġi żgurata l-purità ottika), u kristallizzazzjoni. Il-proċess jiżgura:
Impuritajiet minimi (eż., intermedji sintetiċi, prodotti ta' degradazzjoni) Inqas minn jew ugwali għal 0.1% (impurità waħda) u Inqas minn jew ugwali għal 0.5% (impuritajiet totali);
Purità ottika għolja (ee Akbar minn jew ugwali għal 99.5%), peress li l-enantiomer (R,R)- huwa l-forma attiva (enantiomers oħra m'għandhom l-ebda attività inibitorja PDE5).
Konformità tal-GMP: Manifatturati fi kmamar nodfa ta 'Grad B/C (skond il-linji gwida ICH Q7) b'monitoraġġ ambjentali strett (partiċelli fl-arja, għadd ta' mikrobi) biex tiġi evitata l-kontaminazzjoni.
2. Protokoll tal-Ittestjar Komprensiv
| Oġġett tat-test | Metodu | Kriterju ta' Aċċettazzjoni |
|---|---|---|
| Purità u Assaġġ | HPLC (kolonna C18, skoperta 230 nm) | Purità Akbar minn jew ugwali għal 99.0%; Assaġġ 98.0%–102.0% |
| Purità Ottika | HPLC Chiral (kolonna bbażata fuq iċ-ċelluloża) | Eċċess enantiomeriku (ee) Iktar minn jew ugwali għal 99.5% |
| Sustanzi Relatati | HPLC (eluzzjoni gradwali) | Impurità waħda Inqas minn jew ugwali għal 0.1%; Impuritajiet totali Inqas minn jew ugwali għal 0.5% |
| Metalli Tqil | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-Mass Spectrometry) | Pb Inqas minn jew ugwali għal 1ppm, Hg Inqas minn jew ugwali għal 0.1ppm, Cd Inqas minn jew ugwali għal 0.1ppm |
| Solventi Residwu | GC (kampjunar tal-ispazju tar-ras, ditekter FID) | Solventi tal-Klassi 2 Inqas minn jew ugwali għal 500ppm; Solventi tal-Klassi 1 mhux misjuba |
| Telf fuq Tnixxif | Metodu gravimetriku (105 grad għal sagħtejn) | Inqas minn jew ugwali għal 0.5% |
| Residwu mat-Tqabbid | Irmied f'600 grad | Inqas minn jew ugwali għal 0.1% |
3. Tfakkiriet tas-Sigurtà
Kontra-indikazzjonijiet:
Sensittività eċċessiva għal Tadalafil jew inibituri PDE5.
Użu fl-istess ħin ta' nitrati (eż., nitrogliċerina, isosorbide dinitrate)-riskju ta' pressjoni baxxa ta' theddida għall-ħajja-.
Mard kardjovaskulari sever (eż., infart/puplesija mijokardijaka riċenti, anġina instabbli, pressjoni għolja mhux ikkontrollata).
Indeboliment epatiku sever (Child-Pugh Klassi Ċ) jew mard tal-kliewi fl-aħħar-stadju (ESRD, CrCl<30 mL/min).
Effetti Avversi:
Komuni (ħafif, temporanju): Uġigħ ta' ras, dispepsja (ħruq ta' stonku), uġigħ fid-dahar, uġigħ fil-muskoli, u fwawar.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 sigħat-jeħtieġ trattament ta' emerġenza biex tiġi evitata ħsara fit-tessuti), telf ta' vista f'daqqa (newropatija ottika iskemika anterjuri arteritika mhux-, NAION), jew telf ta' smigħ f'daqqa.
Kooperazzjoni u Kuntatt
Aħna nipprovdu Tadalafil ta'-grad farmaċewtiku f'forom imfassla għall-formulazzjoni tad-droga:
Grad Farmaċewtiku: Trab fin (1kg–100kg għal kull ordni, boroż tal-fojl tal-aluminju b'saffi doppji-b'dessikkanti, ippakkjati fi tnabar tal-fibra ssiġillati) għall-produzzjoni ta 'pilloli, kapsuli jew pilloli li jiddiżintegraw oralment (ODT).
Is-servizzi ta'-valur miżjud jinkludu:
ProvvedimentDMF (Drog Master File)(Tip II) uCEP (Ċertifikat ta' Adegwatezza)biex tappoġġja l-fajls regolatorji (ANDA, NDA, MAA) fis-swieq globali (US, UE, APAC).
Forniment ta' lott-speċifikuCOA (Ċertifikat ta' Analiżi)b'riżultati sħaħ tal-ittestjar (purità, purità ottika, impuritajiet) għall-konformità.
Appoġġ tekniku għall-iżvilupp tal-formulazzjoni (eż., titjib tas-solubilità għall-forom tad-dożaġġ orali, protokolli tal-ittestjar tal-istabbiltà).
Jekk inti manifattur farmaċewtiku, kumpanija tad-droga ġenerika, jew organizzazzjoni ta' żvilupp u manifattura ta' kuntratti (CDMO), jekk jogħġbok ikkuntattjana għal kooperazzjoni dettaljata:
Informazzjoni ta' Kuntatt:
Email: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Aħna nżommu mal-prinċipji ta '"preskrizzjoni-kwalità tal-grad, konformità regolatorja, u sikurezza tal-pazjent" u nistennew bil-ħerqa li nissieħbu ma' industriji farmaċewtiċi globali fis-saħħa tal-irġiel u l-kura kardjovaskulari!
It-tags Popolari: tadalafil cas#171596-29-5, iċ-Ċina tadalafil cas#171596-29-5 manifatturi, fornituri
